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小剂量阿司匹林的临床用途

发布时间:2017-12-21
发布者:admin

在上一期中我们讲到了,大部分高血压患者的最主要死亡原因为血栓性事件(脑埂塞stroke、心绞痛angina、心肌梗死myocardial infarction等)。血压升高和冠状动脉粥样硬化密切相关,血管的栓塞导致脑血栓或心梗发生。有资料显示收缩压在140-159mmHg、160-179mmHg、≥180mmHg的高血压患者冠心病事件发生率分别为血压正常者的4倍、10倍和25倍,故预防血栓性事件是高血压治疗的重要目标之一。小剂量阿司匹林是一个简单有效的预防心脑血栓形成的方法。这一期就简单介绍一下小剂量阿司匹林的作用和注意事项。

 

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阿司匹林的多种作用

在血栓形成过程中血小板起着关键作用,血栓素A2(TXA2)是活化血小板的重要因素,阿司匹林是环氧化酶(COX)抑制剂,小剂量主要通过减少TXA2的合成发挥抗血小板作用,大剂量则主要表现为对前列环素(PGI2)合成的抑制,反而使血管收缩和血小板更趋活跃,主要起到抗炎和止痛的作用。研究显示小剂量阿司匹林(75-300mg/d)具有抗血小板作用;中等剂量阿司匹林(500mg-3g/d)具有解热镇痛效应;大剂量阿司匹林(超过4g/d)具有消炎及抗风湿作用。

当血液出血或者在血管内狭窄破损处会形成血栓。尤其在血管内动脉粥样硬化时,形成的血栓会阻塞心血管或脑血管,形成脑根死或心肌梗死发生。小剂量阿司匹林可以防止血小板聚集从而预防心脑疾病的发生。人体内80%以上血小板功能受到抑制就可发挥预防心脑血管疾病的作用。人体每天大约有1/10-1/14血小板是新生的(存活期7-10天),因此每天一次服药就能抑制新生成的有功能的血小板,就能维持90%以上的血小板不发挥作用。基于上述原因,阿司匹林只需要一天服用一次就可以了。

什么人群应使用小剂量阿司匹林?什么人群应避免使用阿司匹林?

对于有心血管事件既往史或心血管高危患者,抗血小板治疗可降低心肌梗死的危险;男性50岁以上女性60岁以上患者;10年总心血管危险≥20%的高血压病人有益;50岁以下合并任何糖尿病,心脏病或者有心脏支架等危险因素的人群。需要引起注意的是以上人群均必需要求血压控制良好时才能给予阿司匹林。这些患者服用阿司匹林预防心脑血管事件是一个终身过程,因此只要无禁忌症,阿司匹林都应该终身服用。欧洲和美国的高血压和心血管病防治指南,均推荐每天80-100mg阿司匹林是长期使用的最佳剂量,可以根据病人具体情况适当增减,但均应控制在75mg-150mg之间。临床实践证实,心脑血管事件高发时段为上午6点-12点,而肠溶阿司匹林服用后需3-4小时才能达到血药浓度高峰,如果每天早上起床后才服用阿司匹林,则不能起到最佳的保护作用。而18点-24点是人体新血小板生成的活跃时间段,因此近年来有不少专家学者提出睡前服用阿司匹林最佳。

虽然小剂量阿司匹林是非处方药,可以在药房直接买到。但一般会建议使用前要先咨询医生意见。如果你有以下症状应避免使用阿司匹林。 比如说 静脉血栓症或各种出血症;对阿司匹林过敏的患者;有阿司匹林引起的哮喘;胃肠道溃疡的患者。


阿司匹林常见不良反应

出血和过敏是所有患者使用阿司匹林时需要考虑的问题。研究显示阿司匹林未增加患者致命性出血和所有颅内出血发生率,但胃肠道出血增加,且这种概率是随剂量增加而增加的,100mg/d及以下剂量阿司匹林总出血发生率非常低,强调了应用小剂量(75-150mg/d)的又一好处。考虑到阿司匹林避免的冠心病事件数数十倍于其副作用,我们不能因其有限的副作用而拒绝使用阿司匹林。 

非肠溶片(比如阿司匹林普通片或者泡腾片)在胃内即开始溶解,对胃黏膜有较强的刺激作用,这种制剂只适于急性期首剂服用(之后仍需服肠溶片),或者作为解热镇痛药物短期使用。肠溶片由于不被胃内酸性环境溶解,可以降低约70%的胃肠道副作用,是长期服用的最佳选择。另外,还有较重要的一点是肠溶片的质量也很非常关键,高质量的肠溶片在胃内完全不会溶解,而质量差的即使符合质量标准,在胃内仍然会有少量溶解(比如,中国药典规定:在模拟胃酸环境下2小时溶出率小于10%即符合肠溶标准,故国产相当部分肠溶阿司匹林在胃内的溶解度仍然可能高达近10%,大大增加了消化道副作用)。据了解,目前在市场上由德国拜耳制药生产的阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵)质量较高,其在胃内几乎不溶解,适合作为长期使用药物选择之一。

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使用阿司匹林的注意事项

在使用阿司匹林的同时,药房中的其他的非激素类的抗炎止痛药nonsteroidal anti-inflammatory medications (NSAIDs),比如 ibuprofen (Motrin IB, Advil, others) 和 naproxen sodium (Aleve), 也能降低血小板聚集,长期大量使用会增加出血的危险。一般不建议同时使用。但如果只是需要服用几天做止痛药,也是可以和阿司匹林一起用的。可以在服用阿司匹林两小时后使用单剂量的ibuprofen。 另外在长期使用小剂量阿司匹林后,不要突然停用,会导致身体机能反射性形成血栓,而导致心脑血栓形成。

综上所述,小剂量阿司匹林是患者预防心脑血管事件的常用药物,其物美价廉,使用方便,不良反应少,注定阿司匹林在心血管领域占据着举足轻重的作用。至今,仍然还没有任何一种药物可以完全替代之。

 

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作者简介:Cheryl Yan: 加拿大注册药剂师,西安大略大学药学博士,就职于研究所和医院药房。拿纳摩市多个委员会的成员,致力于普及医学知识和多元文化教育。 

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